IGNIS 1MG/ML ORAL SOLUSYON 150 ML

Skor :
star_blank
Skor girilmemiş
Ürün Türü : İlaç
Barkod : 8680833650072
Etken Madde : ARIPIPRAZOL
Firma : ARVEN
Firma Telefon : -
Reçete Türü :
Eczanede Satış :
Çocuklarda :
Gebelikte :
Emzirmede :
Alkol ile :
Fiyat : 66.03 ₺ (son güncelleme 2019-08-10 )
İGNİS yetişkin ve ergenlerde (13-17 yaş) şizofreni tedavisinde (akut şizofreni epizodlarının tedavisinde ve idame tedavisi sırasında klinik düzelmenin devamlılığında) endikedir.

İGNİS yetişkinlerde Bipolar I Bozuklukla ilişkili akut manik epizodların tedavisinde ve son epizodu manik ya da karma olan bipolar I hastalarında stabilitenin sağlanması ve reküransın önlenmesinde endikedir.

İGNİS majör depresif epizodların tedavisinde, antidepresan tedaviye cevap alınamayan hastalarda tedaviye eklenebilir.

İGNİS pediyatrik hastalarda (6-17 yaş) başkalarına karşı agresyon, kendini kasıtlı olarak yaralama, öfke nöbetleri ve ruh halinin hızla değişmesi semptomları da dahil olmak üzere, otistik bozukluk ile ilişkili irritabilitenin tedavisinde endikedir..

Tüm ilaçlar gibi, İGNİS'in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa İGNİS'i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

• Alerjik reaksiyonlar (ağız, dil, yüz ve boğazın şişmesi, kaşıntı, döküntü)

• Kalp krizi

• İntihar düşüncesi

• İntihar girişimi ve intihar

• Ketoasidoz (kan ve idrarda keton bulunması) (ketoasidoz durumunda; bulantı, kusma, karın ağrısı, halsizlik/yorgunluk, hızlı ve derin nefes alma, nefes darlığı, iştahsızlık, ağız kuruluğu, çok su içme, sık idrara çıkma gibi belirtiler görülür.) veya koma

• Nöbet

• Ateş, kas sertliği, hızlı nefes alma, terleme, azalmış bilinç ve kan basıncında ve kalp atımında ani değişikliklerin bir arada görülmesi

• Yüksek kan basıncı

• Vücudun herhangi bir yerindeki kan pıhtısının bir kan damarını tıkaması (venlerdeki kan pıhtıları -özellikle ayaklarda şişme, ağrı ve kırmızılık semptomlarını içeren ayaklardaki pıhtılar-damarlar vasıtasıyla akciğere ulaşarak, göğüs ağrısına ve nefes almada zorluğa neden olabilir.)

• Gırtlak çevresindeki kasların spazmı

• Zatürre riski ile birliktelik gösterebilen, kazaen yiyeceklerin solukla içeri alınması

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin İGNİS'e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

• Göğüs ağrısı

• Olağan dışı kalp atımı

• Yüksek kan şekeri

• Şeker hastalığının (diyabetin) oluşması ya da kötüleşmesi

• Pankreas iltihabı

• Karaciğer iltihabı

• El, bilek ya da bileklerin şişmesi

• İdrar yapmada zorluk

• Uzamış ya da ağrılı ereksiyon (sertleşme)

• Vücut ısısının kontrolünde zorluk ya da fazla ısınma

• Gözlerin ak bölümünün ve cildin sararması

• Anormal karaciğer test değerleri

• Bazı kan hücre seviyelerinde değişiklikler

• Konuşma bozukluğu

• Deri döküntüsü ve ışığa duyarlılık

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.

Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz

• Kontrol edilemeyen tik ya da seğirme hareketleri

• Baş ağrısı

• Halsizlik, yorgunluk

• Bulantı, kusma

• Hazımsızlık

• Kabızlık

• Tükürük artışı

• Sersemlik

• Uyku zorluğu ya da uyku hali

• Huzursuzluk

• Titreme

• Bulanık görme

• Oturur ya da yatar pozisyondan kalkarken baş dönmesi hissetme ya da hızlı kalp atımı

• Ruhsal çökkünlük hali

• Karın ve mide rahatsızlığı

• İshal

• Olağandışı saç dökülmesi ve incelmesi

• Aşırı terleme

• Sertlik ya da kramplar

• Kas ağrısı

• İstem dışı idrar kaçırma

• Kanda düşük sodyum seviyesi

• Kilo artışı ya da azalması

• Anoreksi

• Sinirlilik, ajitasyon

• Endişeli hissetme

• Bayılma

• Yutma zorluğu

Bunlar İGNİS'in hafif yan etkileridir.

Bunaması olan yaşlı hastalarda aripiprazol kullanımı esnasında daha fazla ölümcül vaka bildirilmiştir. Ek olarak, felç ya da mini-felç vakaları da bildirilmiştir.

13-17 yaşları arasındaki ergenlerde tip ve sıklık olarak yetişkinlerdekine benzer yan etkiler görülmüştür. Uyku hali, kontrol edilemeyen tik ve seğirme hareketleri ise çok yaygın (10 hastanın 1'inden fazla) olarak görülmüş ve ağız kuruluğu, iştahta artış, özellikle oturur ya da yatar pozisyondan sonra ayağa kalkınca hissedilen baş dönmesi yaygın oranda görülmüştür.

Majör depresif episodların tedavisinde bir antidepresanla birlikte İGNİS alırken aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir;

Yaygın

Kilo alımı, huzursuzluk, uyku hali, sersemlik, dikkat bozukluğu, kontrol edilemeyen tik ya da seğirme hareketleri, nefes almada zorluk, bulanık görme, kabızlık, hazımsızlık, yorgunluk, sinirli hissetme ve uyuma zorluğu

Yaygın olmayan

Hızlı ya da düzensiz kalp atışları (palpitasyonlar).

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

İGNİS'i aşağıdaki durumlarda kullanmayınız

Aripiprazole veya İGNİS'in içerdiklerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılık) var ise kullanmayınız.

İGNİS'i aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanınız

Aşağıdakilerden biri sizin için geçerli ise İGNİS tedavisinden önce doktorunuza söyleyiniz.

Eğer,

• Kan şekeriniz yüksekse veya ailenizde şeker hastalığı varsa,

• Nöbet geçirdiyseniz,

• Özellikle yüzde istemsiz ve tekrarlayan kas hareketleriniz varsa,

• Sizde veya ailenizde kalp-damar hastalığı, felç, mini-felç, anormal kan basıncı hikayesi varsa,

• Antipsikotik kullanımı kan pıhtı oluşumu ile ilişkilendirildiğinden, sizde veya ailenizde kan pıhtılaşması durumu varsa,

Kilo aldığınızı farkediyorsanız, yutmada herhangi bir güçlüğün ya da alerjik belirtilerin olması durumunda lütfen doktorunuza söyleyiniz.

Bunaması (hafıza ya da diğer mental becerilerde kayıp) olan yaşlı bir hasta iseniz siz ya da size bakan kişi/akrabanız geçmişte herhangi bir felç ya da mini-felç geçirip geçirmediğinizi doktorunuza söylemelidir.

Kendinize zarar verme düşünceleri ya da hisleriniz varsa derhal doktorunuza söyleyiniz. Aripiprazol tedavisi esnasında intihar düşünceleri ve davranışları bildirilmiştir..

Kaslarınızda sertlik ya da yüksek ateşle birlikte katılık durumu, terleme, mental durumda değişiklik veya çok hızlı ya da düzensiz kalp atışı durumu varsa derhal doktorunuza söyleyiniz.

Eğer geçmişte ilaç bağımlılığı ya da kötüye kullanma hikayeniz var ise doktorunuza söyleyiniz.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa, sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

İGNİS'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

İGNİS'i yemeklerden bağımsız olarak alabilirsiniz. Fakat oral çözelti uygulanmadan önce diğer sıvılarla seyreltilmemeli ya da herhangi bir yiyecekle karıştırılmamalıdır.

İGNİS'i kullanırken alkol almayınız.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

İGNİS, gerekli olmadıkça hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.

Hamileyseniz ya da hamile olma ihtimaliniz olduğunu düşünüyorsanız doktorunuza derhal söylediğinizden emin olunuz.

Hamileliğin son üç ayında antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti değişebilen, anormal kas hareketleri ve/veya ilaç kesilme belirtileri açısından risk altındadırlar. Bu belirtiler hakkında detaylı bilgi için doktorunuza danışınız.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız..

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da İGNİS tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve İGNİS tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. İGNİS tedaviniz sırasında emzirmemeniz önerilir.

Araç ve makine kullanımı

İGNİS'in sizi olumsuz etkilemediğinden emin olana kadar motorlu araçlar da dahil tehlikeli makinaları kullanmayınız.

İGNİS'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Her 1 ml'sinde 200 mg fruktoz ve 400 mg sukroz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Bu tıbbi ürün az miktarda her bir ml çözeltide, 100 mg'dan daha az etanol (alkol) içerir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında "sodyum içermez".

Bu tıbbi ürün düşük miktarda gliserin ihtiva eder, dozu nedeni ile uyarı gerektirmemektedir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Eğer,

Tansiyonunuzu düşüren ilaçlar alıyorsanız: İGNİS tansiyon düşürücü ilaçların etkisini artırabilir. Tansiyonunuzun kontrol altında tutulması için ilaç aldığınızı doktorunuza söyleyiniz.

İGNİS'in bazı ilaçlarla birlikte kullanımı İGNİS dozunuzun değiştirilmesine neden olabilir. Doktorunuza özellikle aşağıdaki ilaçları belirtmeniz oldukça önemlidir:

• Kalp atışınızı düzenleyen ilaçlar

• Ruhsal çökkünlük hali (depresyon) ya da endişe (anksiyete) tedavisi için depresyona karşı etkili ilaç ya da bitkisel tedaviler

• Mantar ilaçları

• HIV enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar

• Sara (epilepsi) tedavisinde kullanılan antikonvülsan ilaçlar

• QT uzamasına ya da elektrolit dengesinin bozulmasına sebep olduğu bilinen ilaçlar

Famotidin, valproat, lityum ile klinik olarak anlamlı bir etkileşimi mevcut değildir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz..

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

İGNİS'i her zaman doktorunuzun söylediği şekilde kullanınız. Eğer emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza muhakkak danışmalısınız.

İGNİS'in yetişkinler için olan normal dozu günde bir kez 15 ml çözeltidir (15 mg aripiprazole eşdeğer). Ancak doktorunuz size günde en yüksek 30 mg olacak şekilde daha düşük ya da yüksek bir doz verebilir. Diğer duygudurum belirtileri için size ek bir tedavi reçete edilebilir.

İGNİS, 13-17 yaşları arasındaki ergenlerde, oral çözelti (likid) dozaj formu ile düşük bir dozda başlanabilir. Doz, yetişkinlerdeki 10 mg/günlük olağan doza kademeli olarak artırılabilir. Ancak doktorunuz size günde en yüksek 30 mg olacak şekilde daha düşük ya da yüksek bir doz verebilir.

Majör depresif epizodların tedavisinde bir antidepresan ile kombine olarak size İGNİS verilmişse olağan başlangıç dozu 5 mg/gündür. Ancak doktorunuz size günde en yüksek 15 mg olacak şekilde daha düşük ya da yüksek bir doz verebilir.

İlacınızı her gün aynı zamanda almaya özen gösteriniz.

Uygulama yolu ve metodu

Ağız yoluyla alınır.

İGNİS'i yemeklerden önce veya sonra alabilirsiniz. Fakat oral çözelti uygulanmadan önce diğer sıvılarla seyreltilmemeli ya da herhangi bir yiyecekle karıştırılmamalıdır.

Kendinizi daha iyi hissetseniz bile, öncelikle doktorunuza danışmadan İGNİS günlük dozunu değiştirmeyiniz ya da kesmeyiniz.

İGNİS 1 mg/ml oral çözelti, kutu içerisinde çocuk kilidi olan amber renkli bir şişe ile, 30 ml'lik bir ölçekli kadeh ve hacme göre (ml) derecelendirilmiş 5 ml'lik bir pipet içerir.

5 mg (5 ml) ve 5 mg'dan daha az dozlamalar için hacme göre (ml) derecelendirilmiş 5 ml'lik pipet kullanılır.

İGNİS oral çözeltinin, kutu içerisinde yer alan hacme göre (ml) derecelendirilmiş 5 ml'lik bir pipet ile kullanımı

1. Pipet 3 kısımdan oluşmaktadır. Bunlar; kapak, koruyucu kılıf ve hacme göre (ml) derecelendirilmiş 5 ml'lik pipettir. Pipeti plastik koruyucu kılıfından kapağı ile birlikte çıkarınız.

Oral çözelti şişesinin kapağını çıkarınız (şişe kapağını atmayınız) ve pipeti, üzerindeki kapağı ile birlikte şişeye takınız.

2. Pipetin içindeki pistonu yukarı doğru çekerek, alınması gereken doza karşılık gelen çizgiye kadar çözelti ile doldurunuz.

Pipeti gövdesinden tutarak kapağın içinden çıkarınız.

3. Pipeti ağzınıza yerleştirerek, çözeltiyi yutmaya zaman kalacak şekilde pipet pistonunu yavaşça aşağı doğru itiniz.

Doğrudan pistonu boğaza kuvvetli bir şekilde fışkırtmak boğazınızda tıkanmaya neden olabileceğinden dikkatli olunuz.

4. Pipeti, kaynatılmış ve soğutulmuş su ile duruladıktan sonra, tekrar şişe kapağındaki yerine takınız.

5. 5 mg (5 ml) ve üzeri dozlamalara geçildiğinde, pipeti ve üzerindeki kapağı şişeden çıkartarak ölçekli kadehi dozlama için kullanınız. Sonrasında, ilk kullanımda şişeden çıkarttığınız çocuk kilitli şişe kapağı ile şişeyi kapatınız.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

İGNİS'in 6 yaş altındaki çocuklarda, bu yaş grubunda İGNİS kullanımına yönelik kısıtlı deneyim mevcut olduğundan kullanılmamalıdır. İGNİS kullanmadan önce doktor veya eczacınıza danışınız.

Yaşlılarda kullanım

İGNİS 65 yaşın üzerindeki hastalarda kullanılırken doz ayarlanması gerekmez. Ancak bu yaş grubunda İGNİS kullanımına yönelik kısıtlı deneyim mevcuttur. Bu hasta grubunun hassasiyetinden dolayı, klinik olarak uygun olduğu zaman daha düşük bir başlangıç dozu düşünülmelidir.

Özel kullanım durumları

Özel kullanım durumu yoktur.

Eğer İGNİS'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla İGNİS kullandıysanız

İGNİS'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Doktorunuza ulaşamazsanız ilacınızın kutusu ile birlikte size en yakın hastaneye gidiniz.

İGNİS'i kullanmayı unutursanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

İGNİS ile tedavi sonlandığında oluşabilecek etkiler

Tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler bilinmemektedir.

Aripiprazolün santral sinir sistemi üzerindeki sedasyon gibi istenmeyen etkilere sebep olan (bkz; bölüm 4.8) birincil etkileri göz önüne alındığında, aripiprazol santral etki gösteren diğer ilaçlarla veya alkolle birlikte alındığı zaman dikkatli olunmalıdır. Aripiprazol, 1-adrenerjik reseptör antagonist aktivitesi nedeniyle bazı antihipertansif bileşiklerin etkisini artırma potansiyeline sahiptir.

Eğer aripiprazol QT uzaması ya da elektrolit dengesinin bozulmasına sebep olduğu bilinen ilaçlarla birlikte kullanırsa, dikkatli bir şekilde kullanmalıdır.

Başka ilaçların aripiprazol üzerindeki etkisi

Gastrik asit blokörü ve H2 antagonisti olan famotidin, aripiprazolün emilim hızını düşürmektedir fakat bu etkinin klinik bağlantılı olduğu kabul edilmemektedir.

Aripiprazol, CYP1A enziminden bağımsız ancak CYP2D6 ve CYP3A4 enzimleri sorumluluğunda birden fazla yol ile metabolize edilir. Bu sebeple, sigara kullananlar için dozaj ayarlaması gerekmemektedir.

Sağlıklı gönüllülerde gerçekleştirilen klinik çalışmada, kuvvetli CYP2D6 inhibitörü (kinidin), Cmaks değişmeden kalırken aripiprazol EAA'sını %107 oranında arttırmıştır. Aktif metabolit olan dehidro-aripiprazolün EAA'sı ve Cmaks'ı sırasıyla %32 ve %47 oranında azalmıştır. Kinidinle birlikte uygulanması durumunda aripiprazol dozu, normal dozun yaklaşık yarısına indirilmelidir. Fluoksetin ve paroksetin gibi diğer kuvvetli CYP2D6 (kinidin) inhibitörlerinin de benzer etkiler göstermesi beklenir ve bu yüzden benzer doz azaltması uygulanmalıdır.

İGNİS, majör depresif epizodlarda fluoksetine veya paroksetine ilave tedavi olarak uygulandığında tedaviye başlangıçta herhangi bir doz ayarlaması gerektirmemektedir ve İGNİS günlük dozu 15 mg'ı aşmamalıdır.

Sağlıklı gönüllülerde gerçekleştirilen klinik çalışmada, kuvvetli CYP3A4 (ketokonazol) inhibitörü, aripiprazolün EAA'sını ve Cmaks'ını sırasıyla %63 ve %37 oranında arttırmıştır. Dehidro-aripiprazolün EAA'sı ve Cmaks'ı sırasıyla %77 ve %43 oranında azalmıştır. Yavaş CYP2D6 metabolizörleri, kuvvetli CYP3A4 inbitörü ile birlikte uygulandığında, hızlı CYP2D6 metabolizörlerine kıyasla, aripiprazolün yüksek plazma konsantrasyonları ile sonuçlanır. Aripiprazolün ketakonazol ya da diğer kuvvetli CYP3A4 inbitörleri birlikte uygulandığı göz önüne alındığında, hastaya olan potansiyel yararı potansiyel risklerinden daha fazla olmalıdır. Ketokonazol ile birlikte uygulanması durumunda aripiprazol dozu, normal dozun yaklaşık yarısına indirilmelidir. İtrakonazol ve HIV proteaz inhibitörleri gibi diğer kuvvetli CYP3A4 inhibitörlerinin de benzer etkiler göstermesi beklenir ve bu yüzden benzer doz azaltması uygulanmalıdır.

CYP2D6 ya da 3A4 inhibitorleri kombinasyon tedavisinden çekildiğinde, aripiprazol dozu eş zamanlı tedaviye başlanmadan önceki seviyeye kadar arttırılmalıdır.

Zayıf CYP3A4 (ör., diltiazem ya da essitalopram) ya da CYP2D6 inhibitörleri, aripiprazol ile birlikte uygulandığı zaman, aripiprazol konsantrasyonlarında bir miktar artış görülmesi beklenebilir.

Kuvvetli bir CYP3A4 indükleyicisi olan karbamazepin ile birlikte kullanılmasını takiben, aripiprazolün tek başına (30 mg) uygulanmasına kıyasla aripiprazolün Cmaks ve EAA'sı geometrik ortası sırasıyla %68 ve %73 daha düşüktür. Benzeri şekilde dehidro-aripiprazolün Cmaks ve EAA'sının karbamazepin ile eş kullanımından sonra geometrik ortası sırasıyla tek başına aripiprazol tedavisi görenlere göre %69 ve %71 daha düşüktür.

Aripiprazol karbamazepin ile birlikte kullanıldığında, aripiprazol dozu iki katına çıkartılmalıdır. Diğer kuvvetli CYP3A4 indükleyicilerinin de (rifampisin, rifabutin, fentoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirafin ve St. John's Wort gibi) benzer etkiler göstermesi beklenir ve bu yüzden benzer doz artırılması uygulanmalıdır. Kuvvetli CYP3A4 indükleyicileri tedaviden çekildiğinde, aripiprazol dozu önerilen doza indirilmelidir.

Famotidin, valproat veya lityumun aripiprazolün farmakokinetiği üzerinde klinik bakımdan anlamlı bir etkisi olmamıştır.

Aripiprazolün başka ilaçlar üzerindeki etkisi

Klinik çalışmalarda, 10-30 mg/gün dozlarında aripiprazol, CYP2D6 (dekstrometorfan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol, varfarin), ve CYP3A4 (dekstrometorfan) substratlarının metabolizması üzerinde hiç bir önemli etki göstermemiştir. Ayrıca, aripiprazol ve dehidro-aripiprazol, CYP1A2'nin aracılığındaki metabolizmayı in vitro olarak değiştirebilecek bir potansiyel göstermemiştir. Bu nedenle, aripiprazolün klinik olarak önemli bir tıbbi ürünle bu enzimlerin aracılık ettiği bir etkileşime girmesi düşük bir ihtimaldir.

Aripiprazol valproat, lityum veya lamotirijin ile beraber kullanıldığında, valproat, lityum veya lamotirijin konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik meydana gelmemiştir.

Aripiprazol essitalopram veya venlafaksin ile eşzamanlı uygulandığında, essitalopram veya venlafaksin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli herhangi bir değişiklik olmamıştır.

Majör depresif epizodlu hastalardaki popülasyon farmakokinetiği analizinde, fluoksetin, paroksetin veya sertralinin, aripiprazol bu antidepresanlara ilave tedavi olarak eklendiğinde, kararlı durum dozlarındaki plazma konsantrasyonlarında bir değişiklik gözlenmemiştir.

Alkol: Birçok psikoaktif tedavilerde olduğu gibi hastalara aripiprazol kullanımı sırasında alkol alımından kaçınmaları bildirilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlarda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik hastalarda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Her bir ml'de, 1.0 mg aripiprazole eşdeğer 1.041 mg aripiprazol monohidrat içerir.
Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler

ATC kodu: N05AX12

Etki mekanizması

Aripiprazolün şizofrenideki etkililiğinin, dopamin D2 ve serotonin 5HT1a reseptörlerindeki parsiyel agonist etki ile serotonin 5HT2 reseptöründeki antagonist etkinin bir bileşimi ile başlatıldığı düşünülmektedir. Aripiprazol, dopaminerjik hiperaktivitenin hayvan modellerinde antagonist özellikler ve dopaminerjik hipoaktivitenin hayvan modellerinde agonist özellikler göstermiştir.

Farmakodinamik etkiler

In vitro, aripiprazol, dopamin D2 ve D3, serotonin 5HT1a ve 5HT2a reseptörlerine yüksek afinite ile ve dopamin D4, serotonin 5HT2c ve 5HT7, alfa1-adrenerjik ve histamin H1reseptörlerine ise orta derecede afinite ile bağlanır. Aripiprazol ayrıca serotonin geri alım bölgesinde orta derecede bağlanma afinitesi göstermiştir; muskarinik reseptörlere karşı kayda değer bir afinitesi yoktur. Dopamin ve serotonin alt tipleri dışındaki reseptörlerle olan etkileşimi aripiprazolün diğer klinik etkilerini açıklayabilir.

2 haftalık süre boyunca günde 1 defa 0.5 ila 30 mg arasında değişen Aripiprazol dozları alan sağlıklı gönüllülerde, D2/D3 reseptor ligandı olan 11C-raklopridin pozitron emisyon tomografisi ile tespit edilen caudata ve putamene bağlanmasında dozdan bağımsız olarak yavaşlama meydana gelmiştir.

Klinik Çalışma Bilgisi

Yetişkinlerde şizofreni

Pozitif ya da negatif bulgular gösteren 1,228 şizofrenisi olan hastanın yer aldığı kısa süreli (4 ila 6 hafta) plasebo kontrollü üç çalışmada, aripiprazol plaseboya oranla psikotik bulgularda istatistiksel olarak anlamlı derecede daha fazla iyileşme meydana getirmiştir.

Aripiprazol, ilk tedaviye yanıt veren hastalarda tedavi sırasında klinik iyileşmenin sürdürülmesinde etkilidir. Haloperidol kontrollü çalışmalarda, 52 haftada tıbbi ürüne yanıt veren hastaların oranı her iki grupta da benzerdir (aripiprazol %77 ve haloperidol %73). Aripiprazol grubunda toplam tedaviyi tamamlama oranı (%43) haloperidole oranla (%30) önemli ölçüde daha yüksektir. PANSS ve Montgomery-Asberg Depresyon Ölçeğini de içeren ikincil sonlanım olarak kullanılan değerlendirme ölçeklerindeki mevcut skorlar haloperidolden daha fazla iyileşme sağladığını göstermiştir.

26 haftalık plasebo kontrollü çalışmada aripiprazol, relaps oranında önemli ölçüde daha yüksek düşüşe sebep olmuştur, bu oran aripiprazol grubunda %34 ve plasebo grubunda %57 olarak bulunmuştur.

Ergenlerde şizofreni (13-17 yaş)

Pozitif ve negatif semptomlu 302 şizofreni ergen hastanın dahil olduğu 6 haftalık plasebo kontrollü çalışmada, aripiprazol, plaseboya oranla, psikotik semptomların istatistiksel olarak anlamlı ölçüde daha yüksek iyileştirilmesi ile ilişkilendirilmiştir.

Otistik Bozukluk ile ilişkili İrritabilite (6-17 yaş)

Otistik bozukluk ile ilişkili irritabilitede 316 pediyatrik hastayı içeren 8 hafta plasebo kontrollü iki klinik çalışmada, aripiprazol alan hastalarda başkalarına karşı agresyon, kendini kasıtlı olarak yaralama, öfke nöbetleri ve ruh halinin hızla değişmesi semptomları da dahil olmak üzere, otistik bozukluk ile ilişkili irritabilite semptomlarında plaseboya karşı anlamlı iyileşme göstermiştir.

Kaydolan toplam popülasyonun %74'ünü temsil eden 15 ila 17 yaş arasındaki ergen hastaların alt analizinde 26 haftalık açık etiketti uzatma çalışmasından sonra da etkinin kaybolmadığı gözlenmiştir.

Pediyatrik hastalarda otistik bozukluk ile ilişkilendirilen irritabilite: aripiprazole 8 haftalık, plasebo kontrollü iki çalışmada [biri esnek doz (2-15 mg/gün), diğeri sabit doz (5, 10 veya 15 mg/gün)] ve 52 haftalık açık etiketli bir çalışmada 6 ila 17 yaşındaki hastalarda araştırılmıştır. Bu çalışmalarda dozaja 2 mg/gün ile başlanmış, bir hafta sonra 5 mg/gün'e çıkılmış, bunu takiben hedeflenen doza ulaşılana kadar haftalık aralıklarla 5 mg/gün'lük artışlar yapılmıştır. Hastaların %75'inden fazlası 13 yaşından küçüktür.

Aberant Davranış Kontrolü İrritabilite alt skalasında aripiprazol plasebo ile karşılaştırıldığı zaman istatistiksel olarak üstün etkinlik göstermiştir. Ancak, bu bulgunun klinik önemi anlaşılmamıştır. Ağırlık artışı ve prolaktin düzeylerindeki artışlar güvenilirlik profiline dahildir. Uzun dönem güvenilirlik çalışmasının süresi 52 hafta ile sınırlandırılmıştır. Ortak çalışmalarda aripiprazol ile tedavi edilen hastalarda düşük serum prolaktin düzeyi insidansı kadınlarda (<3ng/ml) ve erkeklerde (<2ng/ml) sırasıyla 27/46 (%58.7) ve 258/298 (%86.6) olmuştur. Plasebo kontrollü çalışmalarda, ortalama ağırlık artışı plaseboda 0.4 kg ve aripiprazolde 1.6 kg olmuştur.

Kilo artışı

Klinik çalışmalarda aripiprazolün klinik olarak anlamlı kilo artışı ile ilişkili olmadığı gösterilmiştir.

314 hastanın katıldığı ve primer sonlanım noktası kilo kaybı olan 26 haftalık, olanzapin kontrollü, çift körlü, çok uluslu şizofreni çalışmasında, olanzapinle karşılaştırıldığında (N=45, ya da hesaplanabilir hastaların %33'üdür) aripiprazol grubunda (N= 18, ya da hesaplanabilir hastaların %13'üdür) anlamlı derecede daha az sayıda hastada başlangıca göre en az %7 oranında kilo artışı olmuştur (ör. Başlangıç vücut ağırlığı ortalama 80.5 kg için en az 5.6 kg artış).

Otistik bozukluğu olan hastalarda (6 ila 17 yaş) yapılan plasebo kontrollü iki kısa dönem çalışmasında vücut ağırlığındaki ortalama artış aripiprazol grubunda 1.6 kg, plasebo grubunda 0.4 kg olmuştur. Ağırlık artışı kriteri olan vücut ağırlığındaki ≥%7 artış aripiprazol grubunda %26, buna karşılık plasebo grubunda %7 oranında görülmüştür.

Lipid parametreleri

Yetişkinlerde plasebo kontrollü klinik çalışmalardan lipid parametresi üzerindeki havuz analizinde, aripiprazolün total kolestrol, trigliserit, HDL ve LDL düzeylerinde klinik olarak ilişkili değişiklikleri etkilediği gösterilmemiştir.

Total kolestrol

Normal düzeyden (<5,18 mmol/l); yüksek düzeye (6,22 mmol/l) değişikliğin insidansı aripiprazol için %2,5 ve plasebo için %2,8 ve aripiprazol için temel düzeyden ortalama değişiklik -0.15 mmol/l (95%CI: -0.182, -0.115) ve plasebo için -0.11 mmol/l (95%CI: -0.148, -0.066)'dır.

Açlık Trigliserit

Normal düzeyden (<1,69 mmol/l); yüksek düzeye (2,26 mmol/l) değişikliğin insidansı aripiprazol için %7,4 ve plasebo için %7,0 ve aripiprazol için temel düzeyden ortalama değişiklik -0.11mmol/l (95%CI: -0.182, -0.046) ve plasebo için -0.07 mmol/l (95%CI: -0.148, 0.007)'dir.

HDL

Normal düzeyden (1,04 mmol/l); düşük düzeye (<1,04 mmol/l) değişikliğin insidansı aripiprazol için %11,4 ve plasebo için %12,5 ve aripiprazol için temel düzeyden ortalama değişiklik -0.03 mmol/l (95%CI: -0.046, -0.017) ve plasebo için -0.04 mmol/l (95%CI: 0.056, -0.022)'dir.

Açlık LDL

Normal düzeyden (<2,59 mmol/l); yüksek düzeye (4,14 mmol/l) değişikliğin insidansı aripiprazol için %0,6 ve plasebo için %0,7 ve aripiprazol için temel düzeyden ortalama değişiklik -0.09 mmol/l (95%CI: -0.139, -0.047) ve plasebo için -0.06 mmol/l (95%CI: -0.116, -0.012)'dir.

Bipolar I Bozuklukta Manik Epizodlar

Manik ya da karma epizodlu Bipolar I Bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen, 3 haftalık, değişken dozlu, plasebo kontrollü monoterapi çalışmaları, 3 haftalık sürede aripiprazolün manik bulguların azaltılmasında plaseboya oranla daha üstün etkinliğe sahip olduğunu göstermiştir. Bu çalışmalar psikotik özellikli ve hızlı döngülü seyri olan ya da olmayan hastaları kapsamaktadır.

Manik ya da karma epizodlu Bipolar I Bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen 3 haftalık, sabit dozlu, plasebo kontrollü monoterapi çalışmasında, aripiprazol plaseboya göre daha üstün etkinlik göstermemiştir.

Psikotik özellikli olan ya da olmayan manik ya da karma epizodlu Bipolar I Bozukluğu olan hastalarla gerçekleştirilen 12 haftalık plasebo ve aktif madde kontrollü monoterapi çalışmalarında, aripiprazol 3. haftada plaseboya göre daha üstün etkinlik göstermiştir ve etkinin sürekliliği 12. haftada lityum ya da haloperidol ile karşılaştırılabilirdir. Ayrıca aripiprazol grubunda manik epizoddan semptomatik remisyona giren hasta oranları 12 haftada lityum ve haloperidol ile karşılaştırılabilir oranlardadır.

Psikotik özellikli olan ya da olmayan manik ya da karma epizodlu Bipolar I Bozukluğu olan ve 2 hafta boyunca terapötik serum seviyelerinde lityum veya valproat monoterapisine kısmen yanıt vermeyen hastalarla gerçekleştirilen 6 haftalık, plasebo kontrollü çalışmada aripiprazolün ilave tedavi olarak eklenmesiyle manik semptomların azalmasında lityum veya valproat monoterapisine göre üstünlük sağlanmıştır.

Randomizasyon öncesi stabil fazda olan ve daha önce aripiprazol ile remisyona ulaşmış manik hastalarda yapılan, 74 haftaya uzatılmış 26 haftalık plasebo kontrollü çalışmada, aripiprazol, bipolar epizodlarının tekrarlanmasının önlenmesinde, öncelikle de mani epizodlarının tekrarının önlenmesinde plaseboya göre üstünlük göstermiştir ancak depresyon epizodlarının tekrarının önlenmesinde ise plaseboya göre üstünlük göstermemiştir.

Majör depresif epizodlar

Aripiprazolün majör depresif epizodların tedavisinde antidepresanlara ilave tedavi olarak etkinliği majör depresif epizodlar için DSM-IV kriterlerine uyan erişkin hastalarda yapılan üç çift kör, kısa süreli (6 haftalık) p-plasebo kontrollü çalışmada gösterildi. Çalışmaya alınan popülasyonda mevcut epizodda daha önceki antidepresan tedaviye (1 ila 3 kür) yetersiz yanıt öyküsü vardı, ayrıca terapötik dozda 8 haftalık prospektif antidepresan tedaviye (paroksetin kontrollü satım, venlafaksin uzatılmış salım, fluoksetin, essitalopram ya da sertralin) yetersiz yanıt alındığı da gösterilmişti. Prospektif tedavi için yetersiz yanıt Hamilton Depresyon Skalası'nın 17 maddeli versiyonunda (HAM-Dl7) düzelmenin %50'den az olması ve HAM-D17 skorunun 14 olması ve Klinik Global İzlenim İyileşme puanının minimal düzetmeden daha iyi olmamasıyla tanımlandı.

Üç çalışmada da (n=381, n=362, n=349) antidepresanlara ilave aripiprazol kullanımıyla Montgomery-Asberg Depresyon Skalası'nda (MADRS) başlangıca göre antidepresan monoterapisiyle karşılaştırıldığında istatistik açısından anlamlı bir ortalama düzetme görüldü; ayrıca, yanıt oranı (MADRS Toplam Skoru'nda başlangıca göre %50 azalma olarak tanımlandı) ve remisyon oranında (MADRS Toplam Skoru'nun 10 olması ve MADRS Toplam Skoru'nda başlangıca göre %50 azalma olmasıyla tanımlandı) da anlamlı bir artış vardı.

Bu çalışmalarda hastalara antidepresanlara ilave olarak aripiprazol günde 5 mg başlangıç dozuyla verildi.

Tolerabilite ve etkinliğe göre, dozlar birer hafta arayla 5 mg'lık basamaklarla ayarlanabiliyordu. İzin verilen dozlar şöyleydi: 2 mg/gün, 5 mg/gün, 10 mg/gün, 15 mg/gün ve potent CYP2D6 inhibitörleri olan fluoksetin ve paroksetin almayan hastalar için, 20 mg/gün. Üç çalışmada son noktada ortalama son doz 10.7 mg/gün, 11.4 mg/gün, ve 10.7 mg/gün'dü.

Aripiprazole veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

Yorumlar

Bu ürün için hiç yorum yapılmamış.

Ürün hakkındaki görüşlerinizi ve şikayetlerinizi yazın

Rating Message