Parkyn 0.250 Mg 100 Tablet

Endikasyon

Endikasyonları:

Parkyn 0.250 mg Tablet, idiyopatik Parkinson hastalığındaki bulgu ve belirtilerin tedavisinde endikedir.
Monoterapi olarak ya da levodopa ile kombinasyon şeklinde kullanılabilir.
Parkyn 0.250 mg Tablet, idiyopatik huzursuz bacak sendromunun semptomatik tedavisinde endikedir.

Yan Etki

Yan etkiler/Advers etkiler:

Parkyn 0.250 mg Tablet kullanımı esnasında aşağıdaki istenmeyen olaylar, plaseboya oranla daha sık bildirilmiştir; bulantı, konstipasyon, somnolans, halusinasyonlar, konfüzyon ve baş dönmesi.

Erken dönem Parkinson Hastalığı
Hastalığın erken dönemlerinde daha sık karşılaşılan istenmeyen reaksiyonlar somnolans, konstipasyon, asteni, halusinasyon, bulantı, baş dönmesi, uykusuzluk olarak bildirilmiştir.

İleri dönem Parkinson Hastalığı
İleri dönemlerde, levodopa tedavisi ile kombine halde, diskineziler, halusinasyonlar, postural hipotansiyon ve uykusuzluk advers etkiler olarak bildirilmiştir.
Bu istenmeyen olaylar, tedavinin sürdürülmesi ile azalmış; konstipasyon, bulantı ve diskinezi kaybolma eğilimine girmiştir.

Parkyn 0.250 mg Tablet kullanımında hipotansiyon insidansı, plasebo tedavisine kıyasla yüksek değildir. Ancak bazı hastalarda tedavinin başlangıcında, özellikle Parkyn 0.250 mg Tablet çok hızlı titre edildiğinde, hipotansiyon oluşabilir.

Insomnia ve periferik ödem bildirilmiştir.
Pramipeksol tablet ile tedavi edilen hastalar günlük yaşam aktiviteleri esnasında uyuyakaldıklarını bildirmişlerdir; bu olayların bazıları motorlu taşıtların kullanılması sırasında ortaya çıkmış ve bazen kazalar ile sonuçlanmıştır. Hastalardan bazıları, somnolans gibi uyarıcı bir belirtinin varlığını bildirmemiştir. Somnolans, günde 1.5 mg'ın (tuz formu) üstündeki dozlarda pramipeksol alan hastalarda yaygın bir olaydır ve mevcut uyku fizyolojisi bilgilerine göre, derin bir uykuya dalma öncesinde, her zaman oluşmaktadır.

Tedavinin süresine ilişkin net bir bağlantı bulunmamaktadır. Hastalardan bazıları sedatif etki potansiyeline sahip başka ilaçlar da almaktaydılar. Bu konuya ilişkin verileri mevcut olan hastaların çoğunda, doz azaltıldıktan ya da tedavi sonlandırıldıktan sonra, daha başka bir episod görülmemiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Uyarı ve Önlemler

Uyarılar/Önlemler:

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Böbrek bozukluğu olan bir hastaya reçete edilirken, kullanım şekli ve dozu bölümünde açıklandığı doğrultuda bir doz azaltımı önerilir.

Halusinasyonlar ve konfüzyon, dopamin agonistleri ve levodopa tedavilerinin bilinen yan etkileridir. Parkyn 0.250 mg Tablet, hastalıkları ileri düzeyde olan kişilere levodopa ile kombine verildiğinde; hastalıkları erken dönemdeki kişilerde monoterapi şeklindeki uygulamaya göre, halusinasyonlar daha sık olmuştur. Hastalar, halusinasyonların (çoğunlukla görsel) oluşabileceği konusunda uyarılmalıdırlar.

Şiddetli kardiyovasküler hastalık durumunda dikkatli olunmalıdır. Dopaminerjik tedavi ile ilişkili genel postüral hipotansiyon riski nedeniyle, özellikle tedavinin başlangıcında kan basıncının izlenmesi önerilir.

Parkyn ile tedavi edilen hastalar günlük aktiviteleri sırasında aniden uykuya daldıklarını bildirmiştir. Eğer hasta belirgin günlük uyuklama hali ya da ani uykuya dalma epizotları gösteriyorsa ve bu, günlük aktivitelerini yerine getirmede problem yaratıyorsa, Parkyn'e devam edilmemelidir.

Parkinson hastalığı
Dopaminerjik tedavinin aniden kesilmesiyle, bir nöroleptik malign sendromu düşündüren
semptomlar bildirilmiştir.

Huzursuz bacak sendromunda artış
Literatürdeki raporlar, huzursuz bacak sendromunda dopaminerjik ilaçlarla tedavinin, hastalığın artmasıyla sonuçlanabileceğine işaret etmektedir.

Hastalığın artması ifadesiyle, semptomların akşamları daha erken bir zamanda başlaması (hatta öğleden sonra) ve semptomların diğer ekstremiteleri de tutacak şekilde yaygınlaşması belirtilmektedir. Huzursuz bacak sendromu olan hastalardaki kontrollü araştırmalar, genel olarak, hastalıkta artış fenomenini gereğince ortaya çıkarabilecek kadar uzun süreli değildi. Daha uzun süreli pramipeksol kullanımından sonra hastalıkta artış olayının frekansı ve bu olayların uygun şekilde tedavisi, kontrollü klinik araştırmalarda incelenmemiştir.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı:
Gebelik kategorisi: C'dir.
Parkyn 0.250 mg Tablet gebelikte yalnızca potansiyel yararları, fetüs üzerindeki olası riske ağır bastığında kullanılmalıdır. İnsanlarda Parkyn 0.250 mg Tablet tedavisinin prolaktin sekresyonunu inhibe etmesi nedeniyle, laktasyon inhibisyonu beklenmektedir. Sonuç olarak emzirme sırasında Parkyn 0.250 mg Tablet kullanılmamalıdır.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi:
Parkyn ile tedavi edilen hastalarda, günlük aktiviteler sırasında ani uyuyakalmalar ve halusinasyonların oluşabileceği bildirilmiştir. Bu durum, araba kullanma sırasında bazen kazalar ile sonuçlandığından araba kullanımını olumsuz yönde etkileyecektir.

Hastalar günlük aktiviteleri yerine getirirken somnolans ve uyuyakalma dahil olmak üzere, Parkyn 0.250 mg Tablet ile ilişkili potansiyel sedatif etkiler konusunda uyarılmalıdırlar. Somnolansın sık karşılaşılan bir istenmeyen olay olması ve ciddi sorunlara yol açabilmesi potansiyeli nedeniyle hastalar, Parkyn 0.250 mg Tablet kullanımı üzerinde, bu ilacın kendi mental ve/veya motor performanslarını olumsuz yönde etkileyip etkilemediğini ölçebilecek kadar deneyim sahibi oluncaya değin, araba kullanmamalı yada kompleks makineleri çalıştırmamalıdırlar. Hastalara tedavi sırasında herhangi bir zaman, günlük yaşam aktiviteleri esnasında (örn. konuşmalar, yemek yeme v.b.) somnolans ya da uyuyakalma episodlarında artış olduğunda, araba kullanmamaları, tehlikeli potansiyel taşıyan aktivitelerde bulunmamaları ve doktorlarına başvurmaları gerektiği tavsiye edilmelidir.

Etkileşim

İlaç etkileşimleri:

Pramipeksol plazma proteinlerine çok düşük bir düzeyde (< %20) bağlanır ve insanlarda düşük boyutlarda bir biyotransformasyon görülür. Bu nedenle plazma proteinlerine bağlanma ya da biyotransformasyon yoluyla eliminasyon üzerinde etkili olan diğer ilaçlar ile etkileşim olasılığı yoktur.

Simetidin gibi bazik (katyonik) ilaçların böbreklerden aktif tübüler sekresyonunu inhibe eden ya da bizzat kendileri aktif renal tübüler sekresyon ile elimine olan ilaçlar, Parkyn 0.250 mg Tablet ile etkileşebilirler ve iki ilaçtan birisinin veya her ikisinin klerensinde azalmaya yol açabilirler. Bu türlü ilaçlar (amantadin dahil) ile birlikte tedavi durumunda, diskineziler, ajitasyon ya da halusinasyonlar gibi aşırı dopamin stimülasyonu bulgularına dikkat edilmelidir. Bu türlü durumlar oluştuğunda dozun azaltılması gereklidir.

Selegilin ya da levodopa, pramipeksolün farmakokinetiğini etkilemezler. Levodopanın emilim derecesi veya eliminasyonu, pramipeksol tarafından değiştirilmez.

Antikolinerjikler ve amantadin ile olan etkileşimleri incelenmemiştir. Antikolinerjikler esas olarak metabolik yoldan elimine edildiği için, etkileşim potansiyeli kısıtlıdır. Amantadin ile, böbreklerden aynı sistem içinde eksrekte olmaları dolayısıyla, etkileşim olasılığı vardır.

Parkyn 0.250 mg Tablet dozu artırılırken, levodopa dozunun azaltılması ve diğer antiparkinson ilaçların dozlarının sabit tutulması önerilmektedir.

Aditif etki olasılığı nedeniyle, hastaların Parkyn 0.250 mg Tablet ile birlikte başka sedasyon yapıcı ilaçlar ya da alkol alması durumunda ve plazma pramipeksol düzeylerini yükselten ilaçlarla (örn. Simetidin) birlikte alınmamalıdır.

Formül

Formülü:

Her bir tablet, 0.18 mg pramipeksol baza esdeger 0.250 mg pramipeksol dihidroklorür
monohidrat içerir.

Kullanım Şekli

Kullanım şekli ve dozu:

(Tüm doz bilgileri, tuz formundaki pramipeksol üzerindendir).

Parkinson Hastalığı
Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karnına alınabilir.
Günlük doz, üç eşit parçaya bölünmüş olarak uygulanır.

Başlangıç tedavisi
Dozaj, aşağıda gösterildiği gibi günde 0,375 mg'lik başlangıç dozundan itibaren basamaklı olarak artırılmalı ve doz artışları 5-7 günlük aralıklar ile yapılmalıdır. Hastalarda tolere edilemeyecek yan etkiler oluşmadığı sürece dozaj, maksimum terapötik etki alınıncaya değin titre edilmelidir.

Parkyn Tablet Doz Artırma Şeması
Hafta - Dozaj - Toplam günlük doz (mg)
1 - 3 x 0.125 - 0.375
2 - 3 x 0.25 - 0.75
3 - 3 x 0.5 - 1.50
Eğer daha yüksek dozlar gerekli olur ise, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.75 mg artırılmalıdır. Maksimum günlük doz 4.5 mg'dır.

Idame Tedavisi
Günlük bireysel dozlar, 0.375 mg ile maksimum 4,5 mg aralığında olmalıdır. Üç temel klinik araştırmada doz artırımı sırasında, hastalığın gerek erken, gerekse ileri dönemlerinde, etkinlik günde 1,5 mg'lık dozla başlanıldığında gözlenmiştir. Bu gözlem, bazı hastalar için günde 1,5 mg'dan yüksek dozların ek terapötik yararlar sağlayabileceğini dışlamamaktadır. Bu durum özellikle, hastalığı ileri düzeyde olan ve levodopa tedavisinin azaltılması amaçlanan kişiler için geçerlidir.

Tedavinin sonlandırılması
Pramipeksol, birkaç gün boyunca basamak tarzında azaltılarak sonlandırılmalıdır. Eş-zamanlı levodopa tedavisi alan hastalarda dozaj
Eş-zamanlı levodopa tedavisi almakta olan hastalarda Parkyn 0.250 mg Tablet ile gerek doz artırımı, gerekse idame tedavisi sürelerinde, levodopa dozunun azaltılması önerilir. Bu doz azaltımı, aşırı dopaminerjik uyarıdan kaçınmak amacıyla gereklidir.

Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj
Pramipeksol'ün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk parkinson hastalarında tedavi başlatılırken aşağıdaki doz şeması önerilir:

Renal Durum - Başlangıç Dozu doz (Mg) - Maksimum (Mg)
Normal-hafif yetmezlik (kreatinin klerens > 60 mL/dak) - 3x 0.125 - 3x1.5
Orta yetmezlik (kreatinin klerens = 35 - 59 mL/dak) - 2x0.125 - 2x1.5
Ciddi yetmezlik (kreatinin klerens = 15 - 34 mL/dak) - 0.125 - 1.5
Çok şiddetli yetmezlik (kreatinin klerens < 15 mL/dak ve hemodiyaliz hastaları) - Bu grup hastalarda pramipeksol yeterli düzeyde çalışılmamıştır.

Huzursuz bacak sendromu:
Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karnına alınabilir.
Önerilen Parkyn 0.250 mg tablet başlangıç dozu, günde 1 kez gece yatmadan 2-3 saat önce alınan 0.125 mg'dır. Daha fazla semptomatik iyileşmeye ihtiyaç duyulan hastalarda, doz her 4-7 günde bir arttırılarak, günde maksimum 0.75 mg'a kadar çıkılabilir (bkz. Tablo).

Parkyn Tablet Doz Artırma Şeması
Titrasyon aşaması - Günde bir kez gece dozu (mg)
1 - 0.125
2* - 0.25
3* - 0.5
4* - 0,75
*gerek duyulursa Tedavinin sonlandırılması:
Parkyn 0.250 mg tablet, doz basamak tarzında azaltılmaksızın sonlandırılabilir.

Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj:
Parkyn 0.250 mg Tablet'in eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır ve kreatinin klerensiyle sıkı bir şekilde ilişkilidir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda yürütülen bir farmakokinetik çalışma temelinde, kreatinin klerensi 20 mL/dk'nın üzerinde olan hastalarda günlük dozun azaltılması gerekli değildir. Parkyn 0.250 mg Tablet'in böbrek bozukluğu olan huzursuz bacak sendromlu hastalardaki kullanımı üzerinde çalışma bulunmamaktadır.

Karaciğer bozukluğu olan hastalarda dozaj:
Emilen ilacın yaklaşık %90'ı böbrekler yoluyla atıldığı için, karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz azaltımının gerekli olduğu düşünülmemektedir.

Çocuklar ve adolesanlarda dozaj:
Parkyn tabletin çocuklar ve 18 yaşına kadar adolesanlardaki etkinliği ve güvenilirliği belirlenmemiştir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Semptomlar
Klinikte masif bir doz aşımı deneyimi bulunmamaktadır. Beklenen istenmeyen olaylar, bulantı, kusma, hiperkinezi, halusinasyonlar, ajitasyon ve hipotansiyon dahil olmak üzere, bir dopamin agonistinin farmakodinamik profili ile ilişkili reaksiyonlar olacaktır.

Tedavi
Bir dopamin agonistinin doz aşımı için belirlenmiş bir antidotu bulunmamaktadır. Santral sinir sistemi stimülasyonu bulguları varlığında, bir nöroleptik ajan endike olabilir. Doz aşımının tedavisinde gastrik lavaj, intravenöz sıvılar ve elektrokardiyografik izlemenin yanı sıra, genel destekleyici önlemler gerekli olabilir.
Hemodiyalizin yararlı olduğu gösterilmemiştir.

Kontrendikasyon

Kontrendikasyonları:

Parkyn 0.250 mg Tablet, pramipeksol ya da ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık halinde kontrendikedir.

Günlük Doz

Başlangıç dozu günde 0.375 mg. 5-7 günde bir artırım ile doz ayarlanır (max 4.5mg/gün).